Новокаина г/х

Прокаин (новокаин, гидрохлорид -диэтиламиноэтилового эфира п-аминобензойной кисамлоты) - лекарственное средство с умеренной анестезирующей активностью.

Входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Формула: C13H20N2O2

Молекулярная масса: 236.31 г/моль

Фасовка барабан 25кг

Фармакологическое действие

Местное средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического воздействия. Как слабое основание, блокирует Na+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов нервными волокнами. Изменение потенциала действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Удручает проведение не только болевых, но и импульсов другой модальной моды. Во время всасывания и непосредственного сосудистого введения в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преглансослойных окончаний (оборудует некоторым гласноблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры и уменьшает сдвиг. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нижние тормозные воздействия ретикулярной формации ствола мозга. Устраняет полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызвать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (срок Продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При внутримышечном введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями центральной нервной системы (артериальная гипертензия, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Фармакокинетика

Подлежит полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно васкуляризации и скорости кровотока в зоне введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (оборудуется умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств) и может ослабить их против. T1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в форме метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутриканцевая), проволочная, эпидуральная, спинная анестезия; терминальная (поверхностная) анесезия (в видориноларингологии); вагосимпатическая шейная и паранефральная блокада, ретробульбарная (региональная) анесезия. Ректально: геморрой, трещины заднего прохода. Ранее назначались по таким показаниям, как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тошнота, неспецифический язвенный колит, кожный зуд (атопический дерматит, экзема), кератит, иридоциклит, глаукома.