Спектиномицин сульфат (Spectinomycin)

Спектиномицин (Spectinomycin) C14H24N2O7 - природный антибиотик трициклической структуры. Продуцируют Streptomyces spectabilis.

Фармакологическая группа

Аминогликозиды.

Фасовка Барабан 20кг

Свойства

Выпускается как дигидрохлорид пентагидрат.
Белый или бледно-белый кристаллический порошок.
Растворимость в воде, метаноле, пропиленгликоло, формамиде, диметилсульфоксиде, 0,1н. NaOH и 0,1н.
HCl составляет более 20 мг/мл в хлороформе 0,042; в ацетоне 0,015; в диэтиловом эфире 0,010.
Молекулярная масса 495,35.
Фармакология

Фармакологическое действие – антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное. Проникает внутрь микробной клетки, связывается с субъединкой 30S рибосом, блокирует синтез белка и останавливает рост и развитие микроорганизма (бактериостатический эффект). В более высоких концентрациях нарушает функции и структуру цитоплазматических мембран, обусловливая гибель клетки (бактерицидный эффект).
Эффективен преимущественно в отношении грамотрикальных микроорганизмов, особенно гонок, в частности штаммов, резиновых к пенициллину. В исследованиях in vitro показано, что спектиномицин активен по отношению к большинству штаммов Neisseria gonorrhoeae (МПК от 7,5 до 20 мкг/мл). In vitro установлено без перекрестной резистентности к Neisseria gonorrhoae между пектиномицем и пенициллином. Умеренно актуален в отношении некоторых энтеробактерий и уреаплазм. Неэффективен в отношении Treponema pallidum и Chlamydia spp.
После в/м ввод быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1-2 часа. Не связывается с белками плазмы. T1/2 при нормальной функции почек - 1-3 ч, в случае почечной недостаточности (клиренс креатина менее 20 мл/мин) - 10-30 ч. Метаболизма не подвергается. Экскреться почками в течение 48 часов в активной форме. Гемодиализ снижает концентрацию спектиномицина в сыворотке крови примерно на 50%.
Применение

Острый гоночный уретрит и простатит у мужчин, острый гоночный цервицит и прокатит у женщин, вызванных чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoae, в случае непереносимости или неэффективности бета-лактаминных антибиотиков. Профилактика после половых контактов с больными гонореей.
В ветеринарии применяют пектиномицин в случае колибактериоза и токсической диспепсии теленка, сальмонеллеза, колибактериоза, пателелелеза и диспепсии поросят, микоплазмоза, колибактериоза, сальмонелея, инфекционного синусинита и других заболеваний птицы.
Препараты: Кирин, Тробицын.