Диклофенак натрію

Диклофенак натрію  Фасування  25 кг

Фармакологічна дія

НПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ – основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки. Аналгезуючу дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через придушення синтезу простагландинів) та центральним (за рахунок інгібування синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі).

Інгібує синтез протеоглікану в хрящах.

При ревматичних захворюваннях зменшує біль у суглобах у спокої та при русі, а також ранкову скутість та припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні та післяопераційні болі, а також запальний набряк.

Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні має десенсибілізуючу дію.

При місцевому застосуванні в офтальмології зменшує набряк та біль при запальних процесах неінфекційної етіології.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо абсорбується із ШКТ. Їда уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення Сmax у плазмі після прийому внутрішньо становить 2-4 години залежно від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення – 1 год, внутрішньом'язового введення – 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що застосовується.

Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі.

Значною мірою метаболізується з утворенням кількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але меншою мірою, ніж диклофенак.

Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв. T1/2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% екскретується із сечею у незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.

Показання

Індики, Кози, Велика рогата худоба (ВРХ), Кури, Свині, Коні, Вівці, Собаки, Кішки

Суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, подагра), дегенеративні та хронічні запальні захворювання опорно-рухового апарату (остеохондроз, остеоартроз, періартропатії), посттравматичне запалення м'яких тканин та опорно-двигун. Болі у хребті, невралгії, міалгії, артралгії, больовий синдром та запалення після операцій та травм, больовий синдром при подагрі, мігрень, альгодисменорея, больовий синдром при аднекситі, проктит, коліки (жовчна та ниркова), больовий синдром при інфекційно-запальних захворюваннях -органів.

Для місцевого застосування: інгібування міозу під час операції з приводу катаракти, профілактика цистоїдного макулярного набряку, пов'язаного з видаленням та імплантацією кришталика, запальні процеси ока неінфекційної природи, посттравматичний запальний процес при проникаючих та непроникних пораненнях очного яблука